Антибиотики являются важнейшим медицинским средством в борьбе с инфекционными заболеваниями, вызываемыми бактериями. До их открытия многие болезни, которые в настоящее время не представляют большой опасности, зачастую, являлись летальными. К сожалению, этот инструмент борьбы с бактериальными заболеваниями постепенно исчерпывает свои ресурсы.
Проблема заключается в том, что все больше бактерий приобретают устойчивость к известным науке антибактериальным средствам. Даже так называемые резервные антибиотики (лекарственные средства, которые разрешены для применения только в экстренных случаях, когда другие антибактериальные средства не дают эффекта из-за резистентности возбудителя) оказывают более слабое воздействие, чем отмечалось ранее.
Варианты решения проблемы
Развитие резистентности в основном связано со слишком частым использованием лекарственных средств. Нередко врачи назначают пациентам антибиотики, несмотря на то, что в них нет острой необходимости. В некоторых странах их продажа не контролируется, поэтому процветает самолечение с использованием антибиотиков.
В животноводстве широко распространено использование таких препаратов в профилактических целях. По мнению ученых, каждый случай использования какого-либо антибиотика повышает вероятность появления устойчивости к нему.
Повсеместно и существенно ограничить прием таких лекарственных препаратов на данный момент не представляется возможным, поэтому специалисты ищут альтернативные варианты решения проблемы. Одним из них является постоянная разработка новых антибиотиков. Его массовое внедрение осложнено тем, что такой процесс занимает много времени и требует больших материальных вложений. Для многих фармацевтических компаний подобные исследования являются неоправданно рискованными.
Сложная и кропотливая работа не всегда завершается созданием нового эффективного препарата, в некоторых случаях ученые все же терпят неудачу. Кроме того, для окупаемости вложений потребуется немало времени, так как изначально новые активные вещества держат в резерве и не пускают в массовое производство.
Новое слово в разработке антибиотиков
Ученые из Рокфеллеровского университета в Нью-Йорке впервые использовали новую методику создания антибиотиков, которая получила название геномный поиск (Genome Mining).
Классические антибиотики получают из грибков или бактерий, которые производят специальные репелленты, способные контролировать жизнедеятельность других штаммов. Генетический строительный план хранится в так называемых кластерах генов биосинтеза. При исследовании новых антибиотиков ученые сначала добиваются того, чтобы микроорганизмы в лаборатории активировали определенный кластер генов. Далее высвобожденное таким образом активное действующее вещество выделяют и подвергают дальнейшей обработке. Этот процесс является чрезвычайно сложным и занимает много времени.
Коллектив ученых из Рокфеллеровского университета под руководством Цонгкиана Вангома пошел другим путем. В первую очередь, исследователи изучили геномы около 10000 штаммов бактерий. Ученые искали последовательности генов, которые содержат определенные строительные планы липопептидов. Кроме того, исследователи установили отсутствие эволюционной связи с уже известными антибиотиками.
Исследователи сосредоточились на бактерии Paenibacillus mucilaginosus. Вместо получения действующего вещества путем выполнения сложного процесса в лабораторной работе были использованы алгоритмы. Они дали ученым возможность с высокой долей вероятности спрогнозировать внешний вид и состав действующего вещества. Затем такое вещество было просто построено искусственным путем по готовому образцу с помощью целенаправленных химических процессов. Таким методом был создан новый антибиотик, получивший название цилагицин.
Первоначальные исследования подтвердили эффективность нового антибиотика в борьбе с целым рядом бактерий. Во время научных экспериментов он успешно справился даже с устойчивыми энтерококками. Новый антибиотик разрушает структуру клеточных стенок бактерий и таким образом уничтожает их. Клинические исследования на людях еще продолжаются, поэтому препарата пока нет в свободном доступе.
Ученые пришли к выводу, что новый лекарственный препарат действует только на грамположительные бактерии, но, по их мнению, использование разработанной базовой процедуры дает возможность в короткие сроки получить и другие антибиотики. Новый метод открывает большие перспективы в разработке новых антибиотиков и дает надежду на решение проблемы устойчивости бактерий к действию лекарственных препаратов.
Марианна Яворская, журнал „Neue Zeiten“ 07 (253) 2022
