Таблетки являются самой распространенной и употребительной формой лекарственных препаратов. Почти половина их ныне выпускается в таблетированной форме. Внешний вид и дизайн таблеток зависят не только от действующих веществ, которые в них содержатся. Для производителей важны также максимальное снижение затрат на производство лекарств и психологические эффекты, возникающие у пациентов при виде таблеток разных форм, цветов и размеров.
Форма и содержание
Название «таблетка» происходит от латинского tabuletta – плиточка. Как правило, таблетки изготовляют путем прессования из порошков или гранул с добавлением вспомогательных веществ. От создания или выделения действующего вещества в лабораторных условиях до допуска на рынок медикамента на его основе проходит в среднем от 13,5 до 14,2 лет. За это время фармацевтические компании вкладывают в разработку нового препарата миллионы евро. В создании таблеток участвуют не только фармацевты, химики и другие технические специалисты, но и дизайнеры.
Большинство таблеток имеет округлую форму, что значительно облегчает и упрощает их производство. Тем не менее, встречаются и треугольные, ромбовидные и даже многоугольные. Многие таблетки, особенно крупные, имеют одну или две глубокие бороздки (Spalten или Bruchkerben), по которым их надлежит разламывать на части. Более мелкие бороздки – Schmuckkerben – предназначены для идентификации таблеток. На таблетках нередко выдавлены их название, логотип фирмы-производителя, ее внутренний код или дозировка. Разработкой названий для новых медикаментов занимаются специальные агентства. Они подбирают сочетания, которые можно нанести на таблетку, к тому же вызывающие ассоциации с наукой и прогрессом. Поэтому в названиях часто используются буквы X, Y и Z. Нередко их придумывают «про запас» и даже продают – с учетом того, что Европейское агентство по лекарственным средствам (ЕМА) отклоняет от 50 до 70% предложенных фармацевтическими компаниями названий.
Таблетки могут иметь диаметр от 1,5 до 25 мм. Особенно крупным диаметром обычно характеризуются антибиотики и противовирусные препараты, поскольку их таблетки должны содержать большое количество действующего вещества. У других препаратов, например, алкалоидов, гормонов или витаминов, действующее вещество (Wirkstoff) может составлять лишь незначительную долю от общего веса или объема таблетки. Чтобы довести ее вес и/или размеры до показателей, необходимых для промышленного производства, в таких случаях используют наполнитель (Fuellstoff или Fuelmittel). В качестве наполнителей используют молочный сахар или лактозу (Milchzucker/Laktose), кукурузный, картофельный, рисовый или пшеничный крахмал (Mais-, Kartoffel-, Reis- или Weizenstaerke), а также карбонат кальция, глюкозу, маннитол, сорбитол и другие вещества. В таблетках для сосания в качестве наполнителя нередко используется сахароза (Saccharose). Необходимо учитывать, что иногда причиной аллергии на лекарственное средство может быть не действующее вещество, а именно наполнитель.
В состав таблеток обычно входит еще целый ряд веществ различного назначения. Сухие или влажные вяжущие вещества (Bindemittel) связывают компоненты воедино, и благодаря им таблетка сохраняет форму после выхода из-под пресса. К первой группе относятся микрокристаллическая целлюлоза (МСС) и крахмал, ко второй – крахмальный клейстер, желатин, эфир целлюлозы и коллидон. Вещества, способствующие распаду (Zerfallmittel или Sprengmittel), – чаще всего картофельный или кукурузный крахмал, карбопол и перекись магния, – способствуют растворению таблетки в пищеварительном тракте.
В таблетки добавляют также красители (Farbstoffe). Цвет таблетки не зависит от действующего вещества. В принципе, фармацевтические компании могут выбрать любой из 30 с лишним пищевых красителей: от белого до угольно-черного. Разноцветные таблетки особенно предпочтительны для пожилых пациентов, которым нередко приходится принимать в течение дня несколько разных препаратов. Чаще всего производители отдают предпочтение белым таблеткам, поскольку они наиболее дешевы в производстве, а у пациентов белый цвет ассоциируется с чистотой и медициной. Впрочем, медики и психологи давно определили, что эффективность таблеток во многом зависит от их цвета. К примеру, большинству пациентов красные и черные таблетки представляются более эффективными по сравнению с белыми. Пациентам, страдающим депрессией, желтые пилюли помогают лучше, чем зеленые или красные; гипертоники предпочитают белые таблетки, а из всего многообразия слабительных препаратов наиболее сильнодействующими считаются коричневые.
С красным цветом у людей обычно ассоциируется возбуждающий и стимулирующий эффект, а с голубым – наоборот, успокаивающий и расслабляющий. Поэтому многие производители придают сердечным, сердечно-сосудистым и сильнодействующим обезболивающим лекарствам красный цвет, а успокаивающим – голубой. Возбуждающие средства и антидепрессанты часто имеют красноватый, желтый или пастельный оттенок, противозачаточные пилюли – сиреневый или розовый, а в желудочные таблетки и препараты растительного происхождения добавляют зеленые пищевые красители.
Немаловажное значение для пациентов имеют также вкус и цена. Многие больные твердо уверены, что горькое лекарство более эффективно, чем безвкусное, а тем более приятное на вкус, а дорогой препарат известного производителя поможет им лучше, чем дешевый, даже если оба лекарства содержат одно и то же действующее вещество.
Хотя эффективность лекарства не зависит от размера упаковки, пациентам, особенно хроническим больным, постоянно употребляющим лекарства от диабета, гипертонии или болезни Альцгеймера, выгоднее приобретать большие упаковки. Каждая отдельная таблетка при этом обойдется дешевле.
Место действия – организм
Вид таблетированного препарата зависит, прежде всего, от того, где, когда и насколько быстро должно происходить высвобождение действующего вещества, и от его чувствительности. В медицине используется более десятка таблетированных форм лекарственных препаратов.
Микротаблетки (Mikrotabletten) представляют собой очень маленькие таблетки диаметром менее 2 мм и используются главным образом для дальнейшей переработки (например, для заполнения капсул).
Таблетки для сосания (Lutschtabletten или Lingualtabletten) чаще всего используют при заболеваниях горла и полости рта. Их действующие вещества смешиваются со слюной и таким образом распределяются по ротовой полости и небу.
Таблетки, тающие во рту (Schmelztabletten), не имеют оболочки. Они очень тонкие и легко крошатся или раскалываются на части, поэтому их надлежит осторожно вынимать из упаковки абсолютно сухими руками. Они почти мгновенно растворяются во рту, так что действующее вещество выделяется очень быстро и сразу всасывается через слизистые оболочки, принося облегчение.
Подъязычные таблетки (Sublingualtabletten) представляют собой небольшие таблетки, которые кладут под язык. Там они растворяются, и действующие вещества через слизистую оболочку рта попадают в кровь. Пациенту, случайно проглотившему таблетку для сосания или подъязычную таблетку, необходимо запить ее большим стаканом воды, чтобы она не застряла в пищеводе.
Защечные таблетки (Buccaltabletten) – это главным образом маленькие таблетки, которые до рассасывания удерживаются в щечных карманах. Действующие вещества растворяются в слюне и всасываются через слизистую оболочку рта.
Таблетки для разжевывания и последующего глотания (Kautabletten) содержат действующие вещества, высвобождаемые под действием слюны. В результате они могут быстро всасываться слизистой оболочкой желудка. К ним относятся, в частности, некоторые витамины и средства для понижения кислотности желудочного сока.
Растворимые таблетки (Lösungstabletten) полностью растворяются в воде или соответствующем растворителе. Они предназначены для приготовления растворов или суспензий для внутреннего или внешнего применения.
Таблетки для приготовления шипучки (Brausetabletten) достаточно быстро растворяются в воде с выделением углекислоты, высвобождая при этом действующие вещества. Поэтому они очень быстро попадают в систему кровообращения через слизистую оболочку желудка и легче переносятся ею. Особенно широко используются Brausetabletten с витамином С и отхаркивающие средства типа АСС. Brausetabletten следует растворять только в водопроводной или негазированной воде во избежание избыточного образования пены. Trinktabletten отличаются от Brausetabletten тем, что не содержат карбонаты, так что при их растворении пена не образуется.
Таблетки для приема через рот (Peroral-Tabletten) предназначены для глотания целиком или после растворения.
Таблетки в оболочке (ueberzogene Tabletten) выпускаются в форме Filmtabletten (Lacktabletten) в полимерной оболочке и драже (Dragee). Их нельзя делить, измельчать или разжевывать, и следует глотать целиком, запивая стаканом воды. Этому способствуют округлая форма, закругленные края и гладкая поверхность. Оболочка защищает содержимое таблеток от света, влаги и действия ферментов, содержащихся в слюне, «маскирует» нередко неприятный вкус и облегчает глотание. Некоторые таблетки имеют оболочку, устойчивую к действию желудочного сока (magensaftresístente ueberzogene Tabletten). Такая оболочка защищает действующее вещество от агрессивной кислоты желудочного сока или, наоборот, слизистую оболочку желудка от опасного для нее препарата. Распад подобных медикаментов и высвобождение действующих веществ происходит только при попадании в кишечник. Такие таблетки необходимо принимать примерно за полчаса до еды.
Драже являются наиболее трудоемкими в изготовлении таблетками в оболочке. Действующие вещества, находящиеся внутри, защищены рядом сахарных оболочек, дополнительно «перебивающих» их вкус. Драже начинают распадаться с высвобождением действующих веществ лишь в тонком кишечнике.
«Таблетки замедленного действия» (Retardtabletten), – от английского retard – задерживать, замедлять, тормозить, – покрыты особой оболочкой, благодаря которой действующее вещество выделяется замедленно, постепенно и в определенные сроки. Благодаря этому увеличивается продолжительность действия препаратов, их побочные эффекты проявляются слабее, а пациент принимает лекарства реже, обычно один раз в день. При необходимости деления Retardtablette на части следует обязательно посоветоваться с врачом или аптекарем, поскольку нарушение целостности «замедляющей» оболочки может привести к невозможности замедленного и контролируемого выделения действующего вещества. Retardtabletten чаще всего следует принимать после еды.
Вагинальные таблетки (Vaginaltabletten) особой формы гинекологи нередко выписывают женщинам при грибковых заболеваниях.
Имплантационные таблетки (Implantationstabletten) состоят главным образом из действующего вещества. Они хирургическим путем вводятся (имплантируются) под кожу и служат источником поступления препарата в организм на протяжении многих недель.
Таблетки-реагенты (Reagenztabletten) представляют собой таблетки, растворяемые в определенном объеме воды или растворителя. Они позволяют быстро приготовить определенные растворы для аналитических целей.
